%0 Journal Article
%T Efecto sobre la viabilidad celular de una nueva serie de espirosteroides sint¨¦ticos en c¨¦lulas PC12 Effect of a new series of synthetic spiroteroids on the PC12 cell line viability
%A Laura Garc¨ªa-Pupo
%A Yanier Nu£¿ez Figueredo
%A Juan Enrique Tacoronte Morales
%A Ren¨¦ Delgado Hern¨¢ndez
%J Revista Cubana de Farmacia
%D 2013
%I ECIMED
%X Introducci¨®n: la diosgenina y sus derivados se han descrito como potentes inhibidores de la proliferaci¨®n en varias l¨ªneas tumorales. Sin embargo otras mol¨¦culas relacionadas estructuralmente con dichos derivados, se han reportado como candidatos terap¨¦uticos y otras de ellas se incluyen en alimentos de consumo humano. Objetivo: el presente trabajo eval¨²a el efecto sobre la viabilidad celular de una nueva serie de espiroesteroides sint¨¦ticos derivados de la diosgenina, en c¨¦lulas tipo neurales PC12. M¨¦todos: la viabilidad de los cultivos de PC12 se determin¨® mediante el ensayo de MTT y se calcularon descriptores moleculares te¨®ricos como la lipofilicidad (logP virtual) y la superficie de ¨¢rea polar (SAP), con el objetivo de establecer relaciones estructura-actividad. Resultados: nuestros resultados demuestran que solo el acido taurodesoxic¨®lico disminuye de manera significativa la viabilidad celular. M¨¢s aun, dicha mol¨¦cula presenta valores menores y mayores de logP virtual y SAP, respectivamente, respecto al resto de los esteroides de la serie. Conclusiones: los resultados anteriores avalan el estudio del acido taurodesoxic¨®lico como potencial inhibidor de la proliferaci¨®n celular y al resto de las mol¨¦culas de la serie como candidatos neuroprotectores a evaluar en esta misma l¨ªnea celular y dosis de tratamiento. Introduction: diosgenin and its derivatives have been described as potent anti-proliferative compounds in several tumor cell lines. However, other structurally-related compounds are reported to exert neuroprotective activity and are also included in food for human consumption. Objective: to evaluate the effect of a novel series of diogesin-derived synthetic spirosteroids on cellular viability of neuron-like PC12 cell line. Methods: cellular viability was determined by the MTT assay along with some theorical molecular descriptors, such as lipophilicity and polar surface area, in order to establish the structure-activity relationships. Results: the results demonstrated that only taurodeoxycholic acid significantly decrease PC12 cell culture viability. Moreover, this molecule presents lower virtual logP values and higher polar surface area values than the rest of spirosteroid series. Conclusions: those results endorse future studies of taurodeoxycholic acid as a potential anti-tumor candidate and of the rest of the molecules in this series as potential neuroprotective agents to be evaluated in this PC12 cell line and similar therapeutic dose.
%K espirosteroides
%K citotoxicidad
%K acido taurodesoxic¨®lico
%K relaci¨®n estructura-actividad
%K spirosteroids
%K cytotoxicity
%K taurodeoxycholic acid
%K structure-activity relationship
%U http://scielo.sld.cu/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0034-75152013000100009