%0 Journal Article
%T Efecto in vitro del D-002 sobre la actividad enzim芍tica de la 5-lipoxigenasa (5-LOX) Effect of D-002 on 5-lipooxygenase (5-LOX) enzyme activity in vitro
%A Yohani P谷rez Guerra
%A Ambar Oyarz芍bal Yera
%A Yasm赤n Ravelo Calzado
%A Rosa Mas Ferreiro
%J Revista Cubana de Farmacia
%D 2012
%I ECIMED
%X Introducci車n: el D-002, mezcla de seis alcoholes alif芍ticos primarios de alto peso molecular purificada de la cera de abejas, ha mostrado efectos antiinflamatorios, sin gastrotoxicidad secundaria, enmodelos experimentales. El tratamiento oral con D-002 reduce las concentraciones de leucotrieno B4 (LTB4) en exudados pleurales de ratas con pleures赤a por carragenina, sugiriendo que podr赤a inhibir la actividad enzim芍tica de la 5-lipooxigenasa (5-LOX), si bien los mecanismos de la acci車n antiinflamatoria del D-002 no hab赤an sido a迆n explorados. Objetivo: evaluar el efecto in vitro del D-002 sobre la actividad de la 5-LOX, utilizando la fracci車n citos車lica de homogenatos de h赤gado de ratas. M谷todos: las condiciones de ensayo utilizadas fueron las siguientes: fracci車n citos車lica (50 米g de prote赤na) disuelta en soluci車n reguladora borato 0,2 mol/L (pH 9) y 芍cido linoleico (7,8-250 mmol/L) como sustrato, ensay芍ndose muestras paralelas incubadas con Tween-20/H2O (2 %) (veh赤culo, muestras controles), D-002 (0,9-1 000 米g/mL) o Lyprinol (500 米g/mL) (sustancia de referencia). La actividad enzim芍tica se evalu車 mediante el cambio de absorbancia a 234 nm producido por la formaci車n de dienos conjugados y medido en espectrofot車metro UV-visible. Resultados: la adici車n in vitro del D-002 produjo una inhibici車n significativa, dependiente de la dosis (r= 0,980; p< 0,001) (IC50= 95,34 米g/mL) e incompetitiva de la actividad de la 5-LOX, cuya inhibici車n m芍xima (70 %) se alcanz車 con 500 米g/mL. Conclusiones: con este estudio se demuestra que el D-002 es capaz de inhibir la actividad enzim芍tica de la 5-LOX, efecto que podr赤a explicar, al menos parcialmente, su acci車n antiinflamatoria en modelos experimentales in vivo. Introduction: D-002, a mixture of six high molecular weight primary aliphatic alcohols purified from beeswax, has been shown to produce anti-inflammatory effects with no secondary gastrotoxicity in experimental models. Oral treatment with D-002 was effective for lowering the concentrations of B4 leukotriene (LTB4) in pleural exudates of rats with carragenin-induced pleurisy, suggesting that it could inhibit 5-lipooxigenase (5-LOX) enzyme activity. The mechanisms of the anti-inflammatory action of D-002, however, had not been explored yet. Objective: to evaluate the effects of D-002 on 5-LOX enzyme activity in vitro by using the cytosolic preparations from rat liver homogenates. Methods: testing conditions were as follows: cytosolic fraction (50 米g of protein) dissolved in 0.2 mol/L borate buffer solution (pH 9) and linoleic acid (7.8-250 mmol/L) as substrate. Parallel
%K D-002
%K antiinflamatorio
%K inhibici車n 5-LOX
%K LTB4
%K Lyprinol
%K D-002
%K anti-inflammatory
%K 5-LOX inhibition
%K LTB4
%K Lyprinol
%U http://scielo.sld.cu/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0034-75152012000200013