%0 Journal Article
%T Development of a functional cell-based HTS assay for the identification mGluR4 modulators<br>代谢型谷氨酸受体4亚型(mGluR4)高通量药物筛选模型的建立
%A Yaling Zhang
%A Yanqiu Bai
%A <br>张娅玲
%A 白艳秋
%J 生物工程学报
%D 2009
%I 
%X 为发现代谢型谷氨酸受体4亚型(mGluR4)的调节剂,通过荧光检测胞内钙浓度的方法,建立一个基于细胞功能性检测的高通量筛选(HTS)系统。将人mGluR4基因转染稳定表达Gα15蛋白的人胚肾细胞(HEK-293),用Zeocin筛选获得稳定表达mGluR4的细胞株,并通过钙流检测试验证实该细胞系的生物学功能。优化了实验系统中荧光染料的孵育时间,溶剂二甲基亚砜(DMSO)耐受性,以及溶剂氢氧化钠(NaOH)耐受性,建立了可靠稳定的筛选系统。钙流检测试验数据表明,mGluR4细胞系对其激动剂的活性程度排序是:L-(+)-2-Amino-4-phosphonobutyricacid(L-AP4)>L-Serine-O-phosphate(L-SOP)>L-Glutamicacid(L-Glu);拮抗剂是:(RS)-α-Methylserine-O-phosphate(MSOP)>(RS)-α-Methyl-4-phosphonophenylglycine(MPPG)。在96和384细胞微孔培养板中,得到该筛选系统Z’因子分别是0.80和0.65。结果表明,该稳定细胞系拥有一个稳定的检测系统,适合于mGluR4激动剂...
%K metabotropic glutamate receptor 4 (mGluR4)
%K high throughput screening (HTS)
%K Ga15
%K agonist/antagonist<br>代谢型谷氨酸受体4亚型（mGluR4）
%K 高通量筛选（HTS）
%K Gα15
%K 激动剂/拮抗剂
%U http://www.alljournals.cn/get_abstract_url.aspx?pcid=90BA3D13E7F3BC869AC96FB3DA594E3FE34FBF7B8BC0E591&jid=A66E90C274451689E69F6F0291467824&aid=F030F37A39AB1568D1C5860CA6D3F04A&yid=DE12191FBD62783C&vid=C5154311167311FE&iid=38B194292C032A66&sid=D0E8F9CBDBE0070C&eid=788931E6318420A3&journal_id=1000-3061&journal_name=生物工程学报&referenced_num=0&reference_num=20