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1-甲基-3-氨基-5-硝基-1,2,4-三唑的合成新工艺
周群,王伯周,贾思媛
含能材料 , 2012, DOI: 10.3969/j.issn.1006-9941.2012.01.007
Abstract: 以甲基肼为原料,与盐酸反应得到盐酸甲基肼,再与二氰二胺在50℃进行缩合环化反应,调节溶液pH值,经重氮化反应合成含能化合物1-甲基-3-氨基-5-硝基-1,2,4-三唑(DNMT),总收率62.3%,纯度99.4%,并用红外光谱、核磁共振、质谱、元素分析等方法表征了其结构。探讨了缩合环化反应工艺条件,确定适宜的反应条件为:溶剂为乙醇,n(C2H3N4):n(NH2NHCH3·2HCl)=1:1.1,pH=8~9,成盐组分是盐酸,重结晶溶剂为丙酮。
6-取代-3-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,2,4-三唑[3,4-b][1,3,4]噻二唑的合成与生物活性有机化学
杜海堂, 杜海军
有机化学 , 2010,
Abstract: 以3,4,5-三甲氧基苯甲酸为原料,通过4步反应得到4-氨基-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-3-巯基-1,2,4-三唑,再与取代芳酸反应,得到11个6-取代-3-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,2,4-三唑[3,4-b][1,3,4]噻二唑衍生物5a~5k。其结构经IR,1HNMR,MS和元素分析确证。初步生物活性测试结果表明部分化合物有一定的杀菌活性。
2,4-双[3-芳基-1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑-6-基]吡啶类衍生物的微波合成与结构表征?有机化学
王晓庆, 赵志刚, 李伟杰, 刘兴利, 韩涛
有机化学 , 2010,
Abstract: 在微波辐射下,经三氯氧磷催化作用,1,2,4-三唑与2,4-吡啶二甲酸反应,高产率合成了10个未见文献报道的含双枝三唑并噻二唑稠环的吡啶类衍生物,以期为新药筛选提供先导化合物.所有化合物的结构均经1HNMR,IR,MS和元素分析进行了表征.
含1,2,4-三唑和1,3,4-噁二唑硫醚类化合物的合成及结构表征有机化学
王海卫, 朱文娟, 于知冉, 李静, 董保东, 廖新成
有机化学 , 2012, DOI: 10.6023/cjoc1202201
Abstract: 在KOH溶液中,芳甲酰肼(2)与CS2生成钾盐3;然后3在水合肼作用下经过环化、取代、肼解得3-巯基-4-氨基-5-苯基-4H-1,2,4-三唑-乙酸酰肼(6),6再与CS2回流成环生成化合物5-(4-氨基-5-苯基-4H-1,2,4-三唑-3-硫烷基)-1,3,4-噁二唑-2-硫醇(7),最后7与取代苄基氯反应得目标化合物A1~A6,与芳基甲醛反应得终产物B1~B15.目标化合物的结构均经1HNMR,13CNMR,IR,MS或HRMS确证结构.
联唑类含能化合物及其含能离子盐研究进展
黄晓川,郭涛,刘敏,王子俊,邱少君,葛忠学
含能材料 , 2015, DOI: 10.11943/j.issn.1006-9941.2015.03.017
Abstract: 联唑类含能化合物及其含能离子盐是近年发展起来的一类新型含能材料,具有高氮含量、高生成焓、高爆轰性能和相对钝感等特性,在新型炸药、低特征信号推进剂、气体发生剂、低烟或无烟烟火等领域有着广泛的应用前景。综述了有关联-1,2,4-三唑、联四唑和5-(1,2,4-三唑)四唑等联唑类含能化合物及其含能离子盐的最新合成研究成果,并对部分化合物的物化性能进行了阐述。认为下一步的工作重点为研究富氮阳离子的引入对联唑类含能化合物感度和爆轰性能的影响,合成出综合性能更好的联唑类含能化合物。设计了9种新型联唑类含能化合物,并利用量子化学方法对其性能进行预估。
6-取代苄硫基-3-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,2,4-三唑[3,4-b][1,3,4]噻二唑类化合物的合成与抑菌活性有机化学
杜海堂, 桑维钧, 王慧
有机化学 , 2012, DOI: 10.6023/cjoc1112021
Abstract: 以4-氨基-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-3-巯基-1,2,4-三唑为原料,环化得到6-巯基-3-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,2,4-三唑[3,4-b][1,3,4]噻二唑再与取代苄氯反应,得到9个6-取代苄硫基-3-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,2,4-三唑[3,4-b][1,3,4]噻二唑类衍生物3a~3i.其结构经IR,1HNMR,MS和元素分析确证.初步生物活性测试结果表明部分化合物有一定的杀菌活性.
7-取代苯氧基-4,5-二氢-1,2,4-三唑并[4,3-a]喹啉和喹啉-1(2H)-酮衍生物的合成及抗惊厥活性有机化学
金云哲,关丽萍,赵立明,朴虎日,全哲山
有机化学 , 2007,
Abstract: 合成了7-取代苯氧基-4,5-二氢-1,2,4-三唑并[4,3-a]喹啉(3a~3g)和7-取代苯氧基-4,5-二氢-1,2,4-三唑并[4,3-a]喹表明啉-1(2H)-酮(4a~4g)类衍生物.以最大电惊厥法和戊四唑法测定了抗惊厥活性,以旋转棒法测定了神经毒性.结果表明,化合物7-(4-氟苯氧基)-4,5-二氢-1,2,4-三唑并[4,3-a]喹啉-1(2H)-酮(4c)显示最强的抗惊厥作用和低的神经毒性,其抗电惊厥ED50为6.8mg/kg,神经毒性TD50为88.0mg/kg,保护指数PI为12.9,明显优于对照药苯妥英钠.
含1,2,4-三唑席夫碱的新型喹唑啉类化合物的合成及其抗菌活性研究有机化学
刘军虎, 刘勇, 蹇军友, 鲍小平
有机化学 , 2013, DOI: 10.6023/cjoc201209023
Abstract: 以3-甲基-4-氨基-1,2,4-三唑-5-硫酮、芳醛和4-氯喹唑啉为原料,经席夫碱和硫醚化反应合成了14个新型的含1,2,4-三唑席夫碱单元的喹唑啉类化合物6a~6n,通过IR,1HNMR,MS及元素分析对所合成的目标化合物进行了结构表征.初步生物活性测试结果表明,部分化合物表现出一定的抗菌活性.在50μg/mL浓度下,化合物6g对辣椒枯萎菌、苹果腐烂菌及马铃薯晚疫菌的抑制率分别为71%,72%和58%.
含噁二唑杂环取代的新型三唑并嘧啶衍生物的合成及其生物活性有机化学
陈悟,陈琼,吴琼友,杨光富
有机化学 , 2005,
Abstract: 2-肼羰基亚甲硫基-5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶与二硫化碳在乙醇溶液中回流制得化合物2-(5-巯基-1,3,4-噁二唑-2-亚甲硫基)-5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶,后者在碱性环境中与卤化苄反应得到17种新型双杂环化合物.对所得化合物结构均经元素分析,1HNMR和MS确认.初步生物活性测试表明这些化合物具有一定的杀菌活性.
新环6-甲基咪唑[1,2-d]并-1,2,3,4-噻三唑-5-羧酸衍生物的合成
Synthesis of Neoring 6-Methylimidazo[1,2-d][1,2,3,4]thiatriazole-5-carboxylic Acid Derivatives
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钞智锋, 布仁, 鲁源
Hans Journal of Medicinal Chemistry (HJMCe) , 2013, DOI: 10.12677/HJMCE.2013.11001
Abstract:

目的:为了寻找抑制细胞分裂周期磷酸酯酶CDC25B抗肿瘤新药,设计和合成6-甲基-咪唑[1,2-d]-1,2,3,4-噻三唑-5-羧酸衍生物是有意义的。方法:5-氨基-1,2,3,4-噻三唑和溴代乙酰乙酸乙酯为原料,经过关环,肼解,缩合等反应合成目标化合物。结果:合成了5种新的化合物。结论:所得化合物,通过元素分析、IR1H NMR和质谱分析确定了其结构,并且化合物34aCDC25B的抑制率(%抑制率)分别为85.482.3,具有一定的生物活性。
Objective: In order to search the new anti-cancer drugs inhibiting with cell division cycle CDC25B phosphatase, designing and synthesizing 6-Methylimidazo[1,2-d][1,2,3,4]thiatriazole-5-carboxylic acid derivatives is meaningful.
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