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醋氯芬酸对大鼠致畸作用
周立国,周谟炯
癌变·畸变·突变 , 2001,
Abstract: ?目的:在大鼠胚胎器官形成期连续给予醋氯芬酸,观察是否引起母体毒性和胚胎毒性反应。方法:设4.5mg/(kg·bw·d)、7.5mg/(kg·bw·d)和10.5mg/(kg·bw·d)(相当于临床用药的1.5倍、2.5倍和3.5倍)3个剂量组,阳性对照组给予浓鱼肝油5ml/(kg·bw·d),阴性对照组给予0.5%羧甲基纤维素溶液。结果:10.5mg/(kg·bw·d)的高剂量组有1只孕鼠和2只晚期胎鼠死亡,1只孕鼠子宫出血,吸收胎率也明显高于阴性对照组(p<0.01)。结论:醋氯芬酸对大鼠有一定的胚胎毒作用。
血浆醋氯芬酸测定方法的改进
谢虹,邱相君,王桂珍
中国公共卫生 , 2004, DOI: 10.11847/zgggws2004-20-04-14
Abstract: ?目的为提高血浆醋氯芬酸的分离效果,对高效液相色谱(HPLC)测定方法进行改进。方法血浆中醋氯芬酸经盐酸酸化后用乙醚萃取浓缩,以Hypersil-C18(46mm×250mm,10μm)为色谱柱;以甲醇:水:冰醋酸(70:30:0.5,V/V为流动相,流速为15ml/min;检测波长为276nm。结果醋氯芬酸浓度在0.1~100μg/ml范围内线性关系良好(r=0.9961);最低检出限为0.1μg/ml;平均回收率为(10117±117)%,日内、日间精密度分别为(6.04±2.45)%和(5.01±139)%。结论改进后的方法简便、准确可靠、灵敏,适用于人血浆醋氯芬酸浓度的测定和药代动力学研究。
离心造粒法制备醋氯芬酸微丸
高子彬?,陈小龙?,张丽男?,王晓君?,齐献利?,谷艳玲?
河北科技大学学报 , 2015, DOI: 10.7535/hbkd.2015yx01008
Abstract: 用离心造粒法对醋氯芬酸微丸的制备进行研究。以90~100g淀粉丸芯作为母核,将100g醋氯芬酸与50g微晶纤维素(mcc)、4g滑石粉均匀混合,采用羟丙基甲基纤维素(hpmc)作为黏合剂,用离心造粒法对醋氯芬酸微丸的制备进行研究,并对制备出的微丸进行质量研究。结果发现:制备的醋氯芬酸微丸收率高,损失较少,微丸的粒度分布在0.70~0.88mm(18~24目),粒径均匀,微丸的含水量、含药量、药物溶出度均符合要求。成功地用离心造粒法制备醋氯芬酸微丸,通过单因素试验确定处方工艺,制备的微丸符合标准要求。
分子间作用力构筑的具有柔性结构的醋氯芬酸多聚物:晶体结构,热稳定性,溶解度和dft计算
孙盼盼,刘翔宇,孙琳,张盛,魏青,尹琰,杨奇,陈三平
物理化学学报 , 2015,
Abstract: 非甾体类抗炎药物醋氯芬酸(acf)的水溶性差,导致其生物利用度较低.本文制备了三种多聚物,分别是醋氯芬酸与4,4'-联吡啶(bipy)共晶(1),与3-氨基苯甲酸(3-aba)盐(2)和与二甲基亚砜(dmso)的溶剂化物(3),利用红外光谱、粉末x射线衍射和单晶x射线衍射对它们的结构进行了表征.结果表明,化合物1-3的超分子结构是通过氢键、c―h…π和π…π堆积作用构筑而成,三个多聚物具有良好的热稳定性.从热力学角度分析和密度泛函理论(dft)计算说明acf在化合物3中的构象比其在化合物1和2中更稳定.此外,acf形成共晶、盐和溶剂化物后有效提高了其溶解度.
Determination of Aceclofenac in Human Plasma by Reversed- Phase High Performance Liquid Chromatography
反相高效液相色谱法测定人血中的醋氯芬酸

JIN You,CHEN Hui,GU Shifen,ZENG Fandian,
金悠
,陈汇,顾世芬,曾繁典

色谱 , 2004,
Abstract: A simple and rapid reversed-phase high performance liquid chromatographic (RP-HPLC) method for the determination of aceclofenac in human plasma has been established. Plasma samples from 18 male volunteers were collected. The samples were extracted with ether, and the extractant was redissolved in the mobile phase after dried by N2 at 37 degrees C. Chromatography was performed on an ODS column with methanol-0.1 mol/L ammonium acetate (pH 6.0) (7:3, v/v) as the mobile phase. The flow rate was 1.0 mL/min. The UV-Vis detector was set at 275 nm. The linear range was from 0.05 mg/L to 40.0 mg/L with a correlation coefficient of 0.9999. The intra-day and inter-day relative standard deviations (RSDs) for assaying the plasma samples containing three levels of aceclofenac were 1.84%-7.13% and 3.40%-9.33% (n = 5), respectively. The mean absolute recovery was 82.5% and the mean relative recovery was 100.3%. This sensitive and selective method can be used for clinical pharmacokinetic study of aceclofenac.
分子间作用力构筑的具有柔性结构的醋氯芬酸多聚物: 晶体结构, 热稳定性, 溶解度和DFT计算
Intermolecular Interaction Induced Multi-Polymers of Aceclofenac with Flexible Conformation: Crystal Structure, Thermostability, Solubility and DFT Calculations

孙盼盼,刘翔宇,孙琳,张盛,魏青,尹琰,杨奇,陈三平
- , 2015, DOI: 10.3866/PKU.WHXB201412231
Abstract: 非甾体类抗炎药物醋氯芬酸(ACF)的水溶性差, 导致其生物利用度较低. 本文制备了三种多聚物, 分别是醋氯芬酸与4,4'-联吡啶(BIPY)共晶(1), 与3-氨基苯甲酸(3-ABA)盐(2)和与二甲基亚砜(DMSO)的溶剂化物(3), 利用红外光谱、粉末X射线衍射和单晶X射线衍射对它们的结构进行了表征. 结果表明, 化合物1-3的超分子结构是通过氢键、C―H…π和π…π堆积作用构筑而成, 三个多聚物具有良好的热稳定性. 从热力学角度分析和密度泛函理论(DFT)计算说明ACF在化合物3中的构象比其在化合物1和2中更稳定. 此外, ACF形成共晶、盐和溶剂化物后有效提高了其溶解度.
The non-steroidal anti-inflammatory drug aceclofenac (ACF) has low bioavailability because of its poor water solubility. To enhance its water solubility we synthesized three compounds: a co-crystal of ACF- 0.5BIPY (4,4'-bipyridine) (1), a salt of ACF-3-ABA (3-aminobenzoic acid) (2), and a solvate of ACF-DMSO (dimethyl sulfoxide) (3). These compounds were characterized by infrared spectroscopy, powder and single crystal X-ray diffractions. The supramolecular structures of 1-3 are sustained by hydrogen bonding C―H…π and π…π stacking interactions and they have favorable thermal stabilities. Thermodynamically, DFT calculations revealed that the most stable conformation of ACF exists in compound 3 and this structure is more stable than 1 and 2. Furthermore, upon the formations of the co-crystal, the salt or the solvate the solubility of ACF improves significantly
双氯芬酸的吸附去除过程与机制
国小伟,田秉晖,辛丽花
环境工程学报 , 2013,
Abstract: 研究了非甾体抗炎药双氯芬酸的吸附去除过程与机制。对吸附处理效果较好的活性炭与纳米羟基氧化铁(α-FeOOH)进行了比表面积、Zeta电位等表面特性的表征,研究比较了双氯芬酸在活性炭与α-FeOOH2种材料上的吸附去除效果与吸附机制。结果表明,在相同的实验条件下,活性炭与α-FeOOH对双氯芬酸吸附去除率可分别达到97.9%和84.3%;双氯芬酸在活性炭上的吸附主要是由于活性炭较大的比表面积与疏水分配作用,在α-FeOOH上的吸附主要是由于静电引力作用;活性炭与α-FeOOH对双氯芬酸的吸附去除效果均随pH的升高而降低;在pH=6时,活性炭与α-FeOOH对双氯芬酸钠的吸附等温线均符合Langmuir方程,单位饱和吸附量分别为109.98mg/g和58.96mg/g;活性炭对双氯芬酸具有更强的吸附能力。
Photo-Fenton法降解水中新型污染物双氯芬酸及降解产物的毒性评价
于万禄,熊振湖,马华继
环境科学学报 , 2009,
Abstract: 研究了photo-Fenton反应对非甾体抗炎药双氯芬酸的降解和矿化.同时,探讨了H2O2、Fe2+初始浓度、pH值等因素对photo-Fenton反应的影响,确定了最佳操作条件,并进行了各种氧化法的比较.结果表明,对于UV/H2O2/Fe2+反应系统下双氯芬酸的降解,其降解速率受到反应条件的强烈影响.双氯芬酸初始浓度为20mg·L-1时,适宜操作条件是pH值为5,初始FeSO4浓度为5mg·L-1,初始H2O2浓度为200mg·L-1.在最佳条件下,各种氧化法的降解能力趋势为UV/Fenton>UV/H2O2>Fenton>UV.由于反应中有中间产物的生成,双氯芬酸的矿化过程要长于降解过程,其生物毒性也是随着反应的进行先增大而后减小.
复方夏天无与双氯芬酸钠治疗膝骨关节炎的临床对照研究
左川,尹耕,岑筱敏,谢其冰
中国中药杂志 , 2015,
Abstract: 为探讨复方夏天无治疗膝骨关节炎(OA)患者的疗效和安全性,本院门诊及住院部将符合纳入标准的79例膝OA患者,随机分为试验组和对照组。试验组(n=41例)服用复方夏天无1.8g·d-1,对照组(n=38例)服用双氯芬酸钠75mg·d-1。通过12周的治疗,患者、医生疗效评价总有效率在试验组是68.29%,63.41%,在对照组是71.05%,63.16%,2组比较无显著性差异。试验组和对照组在主要疗效指标(20m步行痛)和次要疗效指标(关节触痛、WOMAC骨关节炎指数和健康状况调查问卷SF-36)均较治疗前明显改善(P<0.05),但2组疗效比较无显著性差异。与药物相关的不良事件发生率在试验组为24.39%,明显低于对照组47.37%,组间比较有显著性差异(P<0.05)。对照研究发现,应用复方夏天无治疗膝OA疗效与双氯芬酸钠基本相当,但耐受性更好,具有良好的临床应用前景。
玉郎伞多糖对双氯芬酸致小鼠肝损伤的保护作用及相关机制研究
阮文福,梁杏梅,段文明,陈春霞,黄仁彬
重庆医科大学学报 , 2015,
Abstract: 目的:探讨玉郎伞多糖(Yulangsanpolysaccharide,YLSPS)对双氯芬酸(Diclofenac,DICF)致小鼠肝损伤的保护作用及相关机制研究。方法:把昆明种小鼠随机分为正常对照组(normalcontrol,NC),DICF损伤模型组,YLSPS高(YLSPSH,600mg/kg)、YLSPS中(YLSPSM,300mg/kg)、YLSPS低(YLSPSL,150mg/kg)剂量组和联苯双酯阳性对照组(dimethyldiphenylbicarboxylate,200mg/kgDDB),每组10只。YLSPS高、中、低剂量组和联苯双酯组灌胃给予相应药物,正常对照组和模型组同法给予相等容积的生理盐水,每日1次,连续14d。末次给药后1h,除正常组给予相等容量生理盐水腹腔注射外,其余各组小鼠同法给予DICF50mg/kg。造模后动物禁食20h,取血及脏器检测肝功能指标碱性磷酸酶(alkalinephosphatase,ALP)、谷丙转氨酶(ala-nineaminotransferase,ALT)、谷草转氨酶(aspartateaminotransferase,AST)、肿瘤坏死因子-α(tumornecrosisfactor-α,TNF-α)及总胆红素(totalbilirubin,TBIL),检测肝匀浆超氧化物歧化酶(superoxidedismutase,SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(glutathioneper-oxidase,GSH-Px)、丙二醛(malondialdehyde,MDA)和过氧化氢酶(catalase,CAT)的水平及血清中白介素-1β(interleukin-1β,IL-1β)水平,HE(Hematoxylineosin)染色法观察各组小鼠肝细胞损伤程度。结果:与模型对照组比较,YLSPS能降低血清ALT、AST、ALP活性和TBIL含量以及肝组织MDA含量(P<0.05),能降低血清TNF-α、IL-1β水平(P<0.05),提高肝组织SOD、GSH-Px以及CAT活性(P<0.05)。结论:YLSPS能够有效减轻肝细胞损伤程度,对DICF所致的小鼠肝损伤具有保护作用,机制可能与抗氧自由基及抑制脂质过氧化等作用有关。
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