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海洋生物活性物质研究概况及发展的构思

中国生物工程杂志 , 1994,
Abstract: 从八十年代开始,本中心药理研究室与本校化学系天然有机研究室通力合作,开展对海洋生物的化学及生理活性研究,系统研究我国南海海域中几十种珊瑚及其他海洋生物,获得新化合物数以百计。已发现有显著生理活性的化合物有三丙酮胺、喹啉酮系列物、柳珊瑚酸及衍生物、内酯三萜系列物、短肽及环肽类、甾醇类、神经酰胺等,主要表现在抗心、脑血管系统疾病、抗肿瘤、机能调节等多方面作用。
海洋生理活性物质的研究及发展趋势

中国生物工程杂志 , 1996,
Abstract: 本文概述海洋生理活性物质特有的特异结构和药理作用,对研究治疗心脑血管疾病、癌症和艾滋病等方面的意义及发展前景。阐述我国近年来从海洋生物活性物质中发现如三丙酮胺、喹啉酮、柳珊瑚酸及其衍生物等观种显著生理活性新化合物及16种海洋生理活性物质;8种已投入市场的海洋药物及保健品。提出对海洋生理活性物质研制成新药的可行途径及应采取的决策和有效措施;提出应用如基因工程、细胞工程、发酵工程和酶学工程等生物技术来研制、生产出纯度高、质量高、成本低的海洋药物资源物质。海洋生物技术领域的迅速发展,对海洋生物活性物质的研究及开发海洋药物具有广阔的应用前景。
柳珊瑚酸对离体豚鼠气管的兴奋作用
彭汶铎,
药学学报 , 1994,
Abstract: 柳珊瑚酸(suberogorgin,sub)依浓度提高离体豚鼠气管张力,其ed50为52.5μmol·l-1,比gal和ach弱。sub对气管张力作用的剂量—效应曲线可因atr0.13μmol·l-1,cbt2.4μg·ml-1或ttx1μmol·l-1而右移或下移,最大效应降低。atr0.65μmol·l-1完全拮抗sub的作用。在gal35.5μmol·l-1致挛的气管ach使气管张力进一步提高而sub不改变气管张力。
穿心草酮抗心肌缺血再灌注心律失常的保护作用及其机制
何泉华,,
中国中药杂志 , 1998,
Abstract: 目的:观察3种穿心草酮(Xan)对缺血再灌注模型心律失常的保护作用及其机制。方法:采用整体大鼠心肌缺血再灌注模型,于结扎前3miniv3种Xan1mg/kg。结果:3种Xan可不同程度地降低缺血再灌注损伤引起的室性心律失常发性率,缩短持续时间;提高超氧化物歧化酶(SOD)的活性,减少脂质过氧化反应代谢产物丙二醛的含量,减少心肌谷草转氨酶及乳酸脱氢酶的释放量;作用强度的顺序为:XanⅠ>XanⅢ>XanⅡ。结论:3种Xan具有抗心肌缺血再灌注损伤的保护作用,作用机制可能是与其降低心肌脂质过氧化及增强SOD的活性有关;Xan的活性与其苯环上羟自由基及甲氧基的多少及其位置有关。
苦丁茶对豚鼠离体气管平滑肌收缩功能的影响
蒋建敏,,江润祥
中国中药杂志 , 2001,
Abstract: 目的:研究苦丁茶对豚鼠离体气管平滑肌的影响。方法:以累积技术建立CaCl2和组织胺(His)的量效曲线,研究了苦丁茶对CaCl2,His和乙酰胆碱(Ach)等致喘介质对豚鼠离体气管平滑肌收缩功能的影响。结果:CaCl2和His引起气管条明显的收缩,pD2分别为3.59和5.34。苦丁茶能明显压低CaCl2和His的量效曲线,并使曲线右移。苦丁茶对Ach和His3×10-6mmol·L-1引起的气管平滑肌收缩有明显的逆转作用,IC50分别为0.16mg·ml-1和0.21mg·ml-1。结论:提示苦丁茶有明显的舒张豚鼠离体气管平滑肌的作用。
姜黄素固体分散体对大鼠胃溃疡的疗效研究
梅雪婷,东晖,王胜,
中国中药杂志 , 2009,
Abstract: 目的:研究姜黄素固体分散体(SDs,姜黄素:聚乙烯吡咯烷酮PVPk30质量比1∶8)对大鼠胃溃疡的作用。方法:大鼠设为模型组、姜黄素SDs低、中、高剂量(含姜黄素10,30,90mg·kg-1)组,阳性对照雷尼替丁(27mg·kg-1)组。每组10只。乙酸致大鼠胃溃疡模型,连续口服给药14d后,取血测定血清NO、血浆ET,测定胃溃疡指数;制备幽门结扎致大鼠胃溃疡模型,给药3d后禁食36h麻醉条件下施幽门结扎术,16h后解剖收集胃液,测定胃液量、胃蛋白酶活性、溃疡指数;小鼠口服给药3d后禁食24h,第5天皮下注射利血平10mg·kg-1制备胃溃疡模型,6h后处死测定胃溃疡指数。结果:乙酸致胃溃疡实验表明,与模型组溃疡指数5.87±0.48,血清NO(23.63±5.73)mmol·L-1相比,口服姜黄素SDs中、高剂量组大鼠溃疡指数显著降低,分别为4.59±0.96,3.33±0.93(p<0.01),大鼠血清NO水平明显升高,分别为(29.75±5.90)mmol·L-1(p<0.05),(39.63±12.73)mmol·L-1(p<0.01);与模型组血浆ET(163.65±63.84)ng·L-1相比,姜黄素SDs高剂量明显降低大鼠的血浆ET水平(104.22±63.84)ng·L-1(p<0.05)。幽门结扎胃溃疡实验表明:与模型组溃疡指数相比,姜黄素SDs高剂量能够显著降低大鼠溃疡指数(p<0.01);与模型组胃液量、胃酸分泌以及胃蛋白酶活性相比,姜黄素SDs中、高剂量能够明显降低大鼠胃液量,分别为(12.68±1.46)mL(p<0.05),(9.99±0.79)mL(p<0.01),能够明显降低大鼠胃酸分泌(77.62±8.34)mmol·L-1(p<0.05),(65.77±8.19)mmol·L-1(p<0.01),能够明显抑制大鼠胃蛋白酶活性(358.13±37.44)U·mL-1(p<0.05),(292.13±41.93)U·mL-1(p<0.01)。利血平诱导胃溃疡模型实验表明:与模型组溃疡指数相比,姜黄素SDs中、高剂量组能够显著降低利血平诱导胃溃疡的溃疡指数,分别为3.88±0.40,3.03±0.64(p<0.01)。结论:通过多种实验性胃溃疡模型证明:姜黄素SDs具有明显的抗胃溃疡作用,通过抑制胃酸的分泌、降低胃液的酸度、抑制胃蛋白酶活性,促进溃疡面愈合,达到抗胃溃疡效果。
螺旋藻多糖和鼠尾藻多糖对四氧嘧啶致糖尿病大鼠血管的保护作用
黄智璇,梅雪婷,东晖 ,,吕军仪
中国中药杂志 , 2005,
Abstract: 目的研究螺旋藻粗提多糖和鼠尾藻粗提多糖联合使用对四氧嘧啶糖尿病大鼠血管的保护作用。方法2种多糖以1∶1混合,分别以123,368,1103mg·kg-1灌胃给予四氧嘧啶致高血糖大鼠高、中、低各组。连续给药6周后,分别测定各组大鼠的血糖、TC,HDLC,TG,NO,ET。并取各鼠胸主动脉测定其对去甲肾上腺素(NE)和乙酰胆碱(ACh)舒缩反应的变化。结果混合多糖能降低ALX性糖尿病大鼠的血糖与血清TC,TG,NO,ET,升高血清HDLC。ALX模型大鼠主动脉对NE的收缩反应显著增强,对ACh舒张反应显著减弱。混合多糖能显著降低NE的收缩反应,改善糖尿病大鼠血管内皮依赖的舒缩反应功能。结论2种多糖联合使用能降低血糖并对血管有一定的保护作用。
格列美脲凝胶骨架控释贴剂的制备及体内外评价
张援,东晖,马争,陈颖,赵君军,
药学学报 , 2004,
Abstract: 目的研究格列美脲凝胶骨架控释贴剂的药剂学性质及其经大鼠皮肤给药的药代动力学和相对于口服水溶液的生物利用度。方法建立格列美脲体外含量测定的hplc方法,考察贴剂的体外透皮吸收速率和经皮渗透机制,并进行质量控制和评价;建立高灵敏度的hplc柱前衍生化方法测定格列美脲血药浓度,研究贴剂经皮给药后在大鼠体内的药代动力学和生物利用度。结果该控释贴剂具零级动力学特征,其含量测定和重量差异检查符合2000年版中国药典规定,稳定性好;贴片给药的血药浓度明显较口服平稳,达峰时间推后,持效时间延长,相对生物利用度为20.3%。结论格列美脲凝胶骨架型贴剂经皮给药后,能使药物的吸收和消除较口服缓慢而持久,具明显的控释特征。
鳄鱼止咳膏镇咳、祛痰、抗炎以及免疫调节作用研究
东晖 罗肇璋,梅雪婷,马海萍,曾俊玲,
中国中药杂志 , 2007,
Abstract: 目的:研究鳄鱼止咳膏的镇咳、祛痰、抗炎以及免疫调节作用。方法:设立模型对照组、鳄鱼止咳膏(0.43,1.30,3.90,11.7g·kg-1)给药剂量组、阳性药组分别为地塞米松组、念慈庵组。采用小鼠氨水引咳和气管酚红排泄法评价鳄鱼止咳膏的镇咳和祛痰作用;采用二甲苯致小鼠耳肿胀法、角叉菜胶致大鼠足肿胀法及大鼠棉球肉芽肿法评价鳄鱼止咳膏的抗炎作用;通过碳廓清和血清溶血素的测定评价鳄鱼止咳膏对免疫低下小鼠的免疫调节作用。结果:鳄鱼止咳膏能够明显延长小鼠的咳嗽潜伏期,减少咳嗽次数,并极显著的抑制小鼠耳廓肿胀度(P<0.001)和大鼠足趾肿胀,对大鼠棉球致肉芽肿增生也起到较强的抑制作用。此外,11.70g·kg-1鳄鱼止咳膏也能显著提高免疫低下小鼠的碳廓清指数(P<0.05)以及血清溶血素水平(P<0.01)。结论:鳄鱼止咳膏具有明显的镇咳、祛痰、抗炎以及免疫调节作用。
海星甾醇抗实验性心律失常作用
东晖,朱良,梅雪婷,陈丽琼,孟学强,王胜,
药学学报 , 2004,
Abstract: 目的研究海星甾醇[丁二酸(5-雄甾烯-17-酮-3β-羟基)二酯]对实验性心律失常的作用。方法通过iv乌头碱、哇巴因、bacl2、肾上腺素、冠脉结扎和电刺激复制各种动物心律失常模型,在预先po海星甾醇,观察其对实验性心律失常的预防作用。结果海星甾醇可分别增加乌头碱、哇巴因、bacl2诱发心律失常所需剂量,延迟vp,vt,vf和ca的出现;可延迟肾上腺素所致兔vt的出现,缩短恢复正常心律的时间;可减少冠脉结扎再灌注所致室性心律失常;可提高电刺激兔所致室颤阈值。结论海星甾醇具有一定的抗实验性心律失常作用。
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