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坎地沙坦和胺碘酮合用对房颤治疗的临床意义  [PDF]
王红霞,崔继志,赵金才
宁夏医科大学学报 , 2008,
Abstract: 为观察坎地沙坦和胺碘酮联合应用对心房颤动(简称房颤)复律后预防复发及其对左心房功能的影响,将80例房颤患者分为两组,对照组单用胺碘酮复律,观察组在应用胺碘酮的基础上加用坎地沙坦进行复律,随访12个月,定期观察房颤复发情况及心动超声变化。结果,观察组在用药6个月后心房颤动复发率明显低于对照组(P<0.05),观察组的左房结构及左室射血分数较对照组明显改善(P<0.05)。认为坎地沙坦与胺碘酮合用有助于预防房颤复发并改善左心房结构和功能。
高效液相色谱法测定中国健康志愿者血清中坎地沙坦及坎地沙坦西酯片的体内药动学  [PDF]
周玲洁,戴维,顾丽华,王以俭黄仲义梁建英
复旦学报(医学版) , 2008,
Abstract: 目的建立高效液相色谱-荧光检测法测定人血清中坎地沙坦的方法,考察坎地沙坦西酯片在中国健康志愿者体内的药动学参数。方法以萘普生为内标,按内标法定量。血清样品经盐酸酸化后,加入甲基叔丁基醚萃取,离心分离,取上清液置于已加入1,3-丙二醇的离心管,吹干后用流动相溶解进样。色谱柱:YMC?ODS柱(250mm×4.6mm,5μm),柱温:30℃;流动相:10mmol/L磷酸二氢钾溶液(磷酸调pH到3.0)∶乙腈=60∶40,流速:1.0mL/min。荧光检测波长:?ex270nm,?em390nm。用该方法测定20名健康志愿者口服坎地沙坦西酯片8mg后血清中的药物浓度,进行药动学分析。结果坎地沙坦和萘普生的保留时间分别为10.4min和16.5min;坎地沙坦的线性范围是1.01~202μg/L;日内、日间RSD小于10.39%;方法回收率在94.05%~112.80%范围内。结论此方法适合人体药动学的血样分析,结果准确可靠。
坎地沙坦抗高糖诱导大鼠血管平滑肌细胞增殖作用  [PDF]
朱芩, 常遵辉, 王小婕, 席少静, 何军
中国公共卫生 , 2015, DOI: 10.11847/zgggws2015-31-09-18
Abstract: ?目的探讨坎地沙坦(Cand)对高糖诱导的大鼠胸主动脉平滑肌细胞株A7r5增殖的影响及作用机制。方法体外培养A7r5细胞,分为对照组、高糖组、Cand(低、中、高)剂量组;通过CCK-8法检测细胞增殖活性,流式细胞术检测细胞周期,Westernblot法检测p-c-Raf、p-MEK1/2、p-ERK1/2蛋白表达水平。结果与对照组比较,高糖组A7r5细胞增殖活性明显增强,细胞周期S期比例[(30.503±1.521)%]明显增加(P<0.01),A7r5细胞内p-c-Raf、p-MEK1/2、p-ERK1/2蛋白表达水平[分别为(1.060±0.087)、(1.155±0.064)、(1.924±0.065)]明显升高(P<0.05);与高糖组比较,Cand高剂量组A7r5细胞增殖活性下降,细胞周期S期比例[(21.677±1.690)%]下降(P<0.01),A7r5细胞内p-c-Raf、p-MEK1/2、p-ERK1/2蛋白表达水平[分别为(0.658±0.039)、(0.821±0.049)、(0.795±0.028)明显下降(P<0.01)。结论坎地沙坦对高糖诱导的A7r5细胞增殖具有抑制作用,其机制可能与抑制细胞周期及信号传导通路上3种蛋白磷酸化有关。
坎地沙坦联合比索洛尔治疗对老年高血压患者左心室肥厚及心功能不全的影响  [PDF]
刘杰
华西医学 , 2014, DOI: 10.7507/1002-0179.20140372
Abstract: 目的 观察坎地沙坦联合比索洛尔治疗对老年高血压患者左心室肥厚及心功能不全的影响。方法 将2011年7月-2012年8月收治的60岁以上的门诊或住院高血压患者117例随机分为对照组58例和试验组59例。对照组给予比索洛尔及苯磺酸左旋氨氯地平治疗,试验组给予坎地沙坦联合比索洛尔治疗。结果 两组患者治疗3个月后的血压与治疗前比较均下降差异有统计学意义(P<0.05),两组患者治疗后的血压比较差异无统计学意义(P>0.05);两组患者治疗12个月后左心室舒张末期内径、室间隔舒张末期厚度、左心室后壁舒张末期厚度、心肌质量及左心室质量指数与治疗前后比较均下降,差异有统计学意义(P<0.05),射血分数与E/A升高,差异有统计学意义(P<0.05),且试验组结果优于对照组,差异有统计学意义。结论 比索洛尔联合苯磺酸左旋氨氯地平或坎地沙坦均能有效控制老年高血压患者的血压及逆转左心室肥厚与心功能不全,但比索洛尔联合坎地沙坦的效果优于联合苯磺酸左旋氨氯地平。
高原地区藏族人群中坎地沙坦治疗慢性收缩性心力衰竭疗效观察  [PDF]
郭娟,于向东,加永泽培,徐绍鹏,李斌
天津医药 , 2015,
Abstract: ?目的探讨坎地沙坦治疗慢性收缩性心力衰竭在高原地区藏族中的疗效。方法将526例藏族慢性收缩性心衰患者随机分治疗组252例和对照组274例,2组均在治疗原发病的基础上,给予常规强心、利尿、扩血管类药物,对照组加用依那普利,治疗组加用坎地沙坦。治疗8周后,比较2组间的心功能改善程度、lvef、lvedd及血压有无统计学差异。结果治疗组的显效率(45.2%)、有效率(52.8%)、无效率(2.0%)与对照组显效率(44.9%)、有效率(52.9%)、无效率(2.2%)差异无统计学意义;治疗后,2组的lvef均较治疗前增高,lvedd、血压均降低,差异有统计学意义;而2组间比较差异均无统计学意义。结论依那普利和坎地沙坦在治疗高原地区藏族慢性收缩性心力衰竭的效果方面无明显差异。
晚期糖基化终产物促进血管外膜成纤维细胞迁移机制及坎地沙坦的干预作用研究  [PDF]
刘亚洋,梁春,吴宗贵
解放军医学杂志 , 2009,
Abstract: 【摘要】目的?探讨晚期糖基化终产物(AGEs)对血管外膜成纤维细胞(AF)迁移的影响及坎地沙坦的干预作用。方法??组织?贴块法培养SD大鼠的AF细胞,用Transwell小室检测AGEs对AF迁移的影响,RT-PCR及免疫印迹技术观察AGEs对AF晚期糖?基化终产物受体(RAGE)及丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)通路磷酸化的影响。结果??不同浓度的AGE(50、100、150、200、300mg/L)均?可从基因和蛋白水平上调RAGE的表达,且均在200mg/L时达到峰值(P<0.05)。p38拮抗剂、ERK1/2拮抗剂、JNK拮抗剂、坎地沙?坦可以抑制由糖基化人血清白蛋白(AGE-HAS)刺激引起的RAGE表达(P<0.05)。AGEs可促进p38、ERK1/2、JNK的磷酸化,JNK?在20min,p38、ERK1/2在30min时磷酸化达峰值(P<0.05)。p38拮抗剂、ERK1/2拮抗剂、JNK拮抗剂可分别抑制p38、ERK1/2、JNK?磷酸化,RAGE中和抗体、坎地沙坦可抑制p38、ERK1/2、JNK磷酸化。不同浓度AGE(50、100、150、200、300mg/L)可促进AF细胞的?迁移,该作用于200mg/L时达到峰值(P<0.05)。RAGE中和抗体、p38拮抗剂、ERK1/2拮抗剂、坎地沙坦均可抑制AGE所致成纤?维细胞的迁移(P<0.01)。结论??AGEs经由RAGE影响MAPK通路而促进AF细胞迁移,坎地沙坦可通过阻断此途径抑制AF细?胞迁移,这可能是其血管保护作用的机制之一。
坎地沙坦酯对急性心肌梗死大鼠血管内皮功能的干预影响  [PDF]
高电萨,秦 俭,兰 莉,刘春艳,陈运贞
重庆医科大学学报 , 2013,
Abstract: 目的:研究坎地沙坦酯(candesartancilexetil,CAN)对急性心肌梗死(acutemyocardialinfarction,AMI)大鼠血管内皮功能的干预。方法:将大鼠随机分为AMI组、CAN组和假手术组,干预2周后处死,检测血压(bloodpressure,BP)、血一氧化氮(nitricoxide,NO)、血管紧张素Ⅱ(angiotensionⅡ,AngⅡ)含量、一氧化氮合酶(nitricoxidesynthase,NOS)活性、离体胸主动脉条片舒缩功能。结果:与假手术组比较,AMI组血清NO含量、NOS活性降低,胸主动脉内皮依赖性舒张(endothelium-dependentdiastole,EDD)功能减退,血浆AngⅡ含量升高,差异有统计学意义(P=0.0004)。经CAN干预后血清NO含量、NOS活性升高达假手术组水平,胸主动脉EDD显著改善(P=0.0009),同时血浆AngⅡ含量升高,各组BP并无明显变化。结论:CAN在不影响BP的前提下显著改善大鼠AMI后的血管内皮功能。
坎地沙坦对慢性束缚应激诱导的大鼠抑郁样行为的作用
Effect of candesartan on chronic restraint stress-induced depression-like behaviors in rats
 [PDF]

曹爽,杜勤,李炳,袁丽粉,丁建伟
CAO Shuang
, DU Qin, LI Bing, YUAN Li-fen, DING Jian-wei

- , 2016, DOI: 10.3969/j.issn.1674-8115.2016.04.009
Abstract: 目的 观察坎地沙坦对慢性束缚应激(CRS)诱导的大鼠抑郁样行为的改善作用,探索抗抑郁治疗的新靶点。方法 雄性Wistar大鼠24只,随机分为3组:空白对照组(n=8)、束缚应激组(n=8)和坎地沙坦组(n=8)。通过旷场实验(OFT)、糖水偏爱实验(SPT)及强迫游泳实验(FST)评估大鼠抑郁样行为。用ELISA法检测血浆促肾上腺皮质激素(ACTH)及血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)水平。结果 坎地沙坦组与应激组比较,OFT中直立次数及水平位移显著升高(P=0.000),SPT中对糖水偏好程度增加(P=0.027),FST中不动时间缩短(P=0.000),血浆ACTH明显下降(P=0.000)。结论 坎地沙坦可改善CRS诱导的大鼠抑郁样行为。
: Objective To observe the effect of candesartan on improving chronic restraint stress (CRS)-induced depression-like behaviors in rats and explore novel targets for the treatment of depression. Methods Twenty-four male Wistar rats were randomly assigned to control group (n=8), stressed group (n=8), and candesartan group (n=8), respectively. Open field test (OFT), sucrose preference test (SPT), and forced swimming test (FST) were performed to evaluate depression-like behaviors in rats. ELISA was used to detect adrenocorticotropin hormone (ACTH) and aniotensin Ⅱ (AngⅡ) levels. Results Compared with the stressed group, rearing frequency and horizontal moving distance in OFT in the candesartan group significantly increased (P=0.000), sucrose preference percentage in SPT elevated (P=0.027), immobility time in FST reduced (P=0.000), and plasma ACTH level significantly decreased (P=0.000). Conclusion Candesartan can improve CRS-induced depression-like behaviors in rats
培哚普利与坎地沙坦对慢性心力衰竭患者ET-1、IL-6、MMP-9及左心室重塑的影响  [PDF]
李莹,宋耀明,黄岚,耿召华,任可,赵友光,李佳
第三军医大学学报 , 2011,
Abstract: 目的探讨慢性心力衰竭(chronicheartfailure,CHF)患者应用培哚普利和(或)坎地沙坦治疗对血浆内皮素-1(ET-1)、白介素-6(IL-6)、基质金属蛋白酶-9(MMP-9)干预以及改善心室重构作用。方法90例CHF患者在常规治疗基础上采取双盲随机分为3组,每组30例。A组:培哚普利组4mg/d;B组:坎地沙坦4~8mg/d;C组:培哚普利4mg+坎地沙坦4~8mg/d。疗程均为8周。26例健康体检者为正常对照组。分别测定治疗前、后患者血清ET-1、IL-6、MMP-9的浓度。采用心脏彩色多普勒测定左心室射血分数(LVEF)、左心室舒张末内径(LVEDd)。结果CHF患者ET-1、IL-6、MMP-9显著高于正常对照组(P<0.01);CHF患者ET-1、IL-6、MMP-9与LVEDd呈正相关(r=0.436,P<0.01),与LVEF呈负相关(r=-0.481,P<0.01)。经过8周治疗后,3组血清ET-1、IL-6、MMP-9及LVEDd均较治疗前明显减小,LVEF均较治疗前升高(P<0.05)。C组经治疗后血清ET-1、IL-6、MMP-9水平及LVEDd与A、B组比较明显减小,LVEF明显增高(P<0.05);而A、B组差异无统计学意义(P>0.05)。结论CHF患者血清ET-1、IL-6、MMP-9、LVEDd水平显著升高,LVEF显著降低,且与心衰严重程度相关。培哚普利与坎地沙坦均能降低ET-1、IL-6、MMP-9水平,且疗效两者联合治疗明显优于单用培哚普利或坎地沙坦治疗。
达格列净和坎地沙坦联用对糖尿病大鼠肾脏调节尿浓缩功能的影响 Effect of Dapagliflozin and Candesartan in Combination on Urine Concentration in Diabetic Rat  [PDF]
陈玲,吴小燕,高苹
- , 2018,
Abstract: 目的:探讨达格列净和坎地沙坦联用对糖尿病肾脏尿液浓缩调节的影响。方法:尾静脉注射链脲佐菌素(STZ)制备糖尿病大鼠,以达格列净1mg/(kg·d)及坎地沙坦2mg/(kg·d)的剂量灌胃给药7d,代谢笼实验收集24h尿,监测血糖、尿糖、血Na~+,K~+,Cl~-浓度、24h尿量、尿渗透压;分离肾皮质、外髓、内髓尖端、内髓基底段,Western Blot检测外髓钠-钾-氯共转运蛋白(NKCC2)、内髓尿素转运蛋白A1(UT-A1)、内髓水通道蛋白2(AQP2)蛋白表达。结果:与未治疗糖尿病组相比,达格列净单用,达格列净和坎地沙坦联用分别降低血糖47%和42%,而三组尿糖浓度(mmol/L)相当(513.3±22.8 vs 569.2±18.7 vs 533.3±34.6),与正常对照组相比,三组糖尿病大鼠出现多尿、尿渗透压降低,但与未治疗糖尿病组相比,两治疗组都减轻了多尿程度[24h尿量(ml):135±19 vs 83±5 vs 70±13,P<0.05],也改善了尿渗透压(mOsm/kg H_2O)(751±41 vs 1 067±31 vs 1 189±154,P<0.05)。Western Blot分析显示糖尿病大鼠肾组织内NKCC2、UT-A1及AQP2较正常对照组明显升高。与未治疗糖尿病组相比,达格列净治疗进一步升高了内髓尖端UT-A1蛋白表达。达格列净和坎地沙坦联用组则进一步上调了内髓尖端UT-A1和外髓NKCC2蛋白表达。结论:达格列净和坎地沙坦联用进一步上调了糖尿病肾髓质UTA1和NKCC2蛋白表达,较达格列净单用进一步减轻高尿糖渗透性利尿程度,这提示钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体抑制剂(ARB)联用有利于防止单用SGLT2抑制剂所致的容量丢失和电解质紊乱
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