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异三尖杉酯碱的新合成法
李援朝
科学通报 , 1984,
Abstract: 异三尖杉酯碱(Isoharringtonine)为三尖杉属植物(Cephalotaxus)所含具有抗癌活性的四种酯碱之一。我们曾报道过一条合成异三尖杉酯碱(3)的成功路线见本刊,27(1982),1048],本文再介绍一种应用交叉Pinacol反应一步合成异三尖杉酯碱(3)的新方法,其反应式如下:
异三尖杉酯碱的新合成法  [PDF]
李援朝
科学通报 , 1984,
Abstract: 异三尖杉酯碱(Isoharringtonine)为三尖杉属植物(Cephalotaxus)所含具有抗癌活性的四种酯碱之一。我们曾报道过一条合成异三尖杉酯碱(3)的成功路线[见本刊,27(1982),1048],本文再介绍一种应用交叉Pinacol反应一步合成异三尖杉酯碱(3)的新方法,其反应式如下
异三尖杉酯碱的合成  [PDF]
潘鑫复
科学通报 , 1982,
Abstract: 异三尖杉酯碱(Isoharringtonine)系三尖杉属植物(Cephalotaxus)所含具有抗癌活性的四种酯碱之一。迄今未见合成成功的报道。本文介绍一条合成异三尖杉酯碱(4)的成功路线,如下列方程式所示
异三尖杉酯碱类似物的合成  [PDF]
李裕林
科学通报 , 1986,
Abstract: 异三尖杉酯碱(1)为三尖杉属植物所含具有抗肿瘤活性的四种酯碱之一,其本身的合成已有三种不同的方法先后获得成功。据报道,异三尖杉酯碱(1)能明显延长患白血病L615的小鼠的生命,而异三尖杉酯碱酸(2)却无效。这一结果说明侧链酯基的存在是这类化合物具
高异三尖杉酯碱的合成及其立体异构体的分离鉴定  [PDF]
李绍白,崔育新,李裕新林,潘鑫复,王永铿,黄文魁
化学学报 , 1987,
Abstract: 2-氧代-6-甲基庚酰基三尖杉碱(3)与0-(1-甲氧基异丙基)羟基乙酸甲酯(4)在强碱性试剂二异丙胺锂(LDA)存在下,起亲核加成反应,反应中间体5在室温用酸性丙酮水解,得到一种新的三尖杉酯类生物碱一一高异三尖杉酯碱(6c)及其立体异构体(6a、6b、6d)的混合物,产率56%、通过制备薄层层析分得这四个立体异构体,它们的1HNMR和异三尖杉酯碱及其立体异构体的1HNMR类似,推定了它们的绝对构型。初步药理试验表明,高异三尖杉酯碱及其立体异构体的混合物对白血病L7712的DNA合成有明显的抑制作用。
异三尖杉酯碱的合成及其异构体的分离  [PDF]
李颐南,吴克美,黄量
药学学报 , 1984,
Abstract: 本文报道对实验动物肿瘤有抑制作用的异三尖杉酯碱的合成。以天然的三尖杉碱为原料,经过三尖杉碱-5-甲基-2-氧己酸酯与α-苄氧溴乙酸酯和活化锌进行reformatsky反应,产品为苄氧异三尖杉酯碱及其三个立体异构体的混合物(8),收率51%。所含四个异构体的量相近。经旋转薄层层析分离为(8a)和(8b)两部分。分别以10%钯炭氢解生成(9a)和(9b),氢解产物再分别分离为(9a1),(9a2)和(9b1),(9b2)。(9b1)的物理常数和各种光谱均与天然异三尖杉酯碱一致。根据核磁共振光谱推测了其它三个立体异构体的绝对构型。
异三尖杉酯碱侧链酸的合成  [PDF]
张国林,李绍白,李裕林
化学学报 , 1989,
Abstract: 本文报道了异三尖杉酯碱侧链酸(3)的立体选择性合成。(R,R)-(+)-酒石酸先制成酒石酸二甲酯缩丙酮(8),然后经烷基化、构型转换、催化加氢、碱性水解、部分酯化和酸性水解,首次成功地得到了预期产物3。
乳牙应用er:yag激光备洞充填微渗漏效果的离体研究  [PDF]
谢窈,张笋,葛立宏
北京大学学报(医学版) , 2014,
Abstract: ?目的:er:yag激光备洞和传统的涡轮钻针备洞,使用不同粘接系统和界面处理方式,对乳牙树脂充填的微渗漏效果进行研究。方法:50颗乳牙随机分为5组,第1组:涡轮钻针预备+全酸蚀粘接充填;第2组:涡轮钻针预备+自酸蚀粘接充填;第3组:er:yag激光预备+全酸蚀粘接充填;第4组:er:yag激光预备+自酸蚀粘接充填;第5组:er:yag激光预备后不酸蚀+配合全酸蚀粘接剂充填,对不同组进行微渗漏体视显微镜检查。结果:涡轮钻针+全酸蚀组和涡轮钻针+自酸蚀组的微渗漏分别高于er:yag激光+全酸蚀组和er:yag激光+自酸蚀组(p<0.05);涡轮钻针+全酸蚀组与er:yag激光+不酸蚀组的微渗漏差异无统计学意义。er:yag激光预备的3个组中,全酸蚀组和自酸蚀组的微渗漏都低于不酸蚀组,但组间差异无统计学意义。结论:激光并不能代替全酸蚀剂的作用,激光照射后使用自酸蚀粘接系统,充填体的边缘适合性更好,微渗漏小。
异三尖杉酯碱立体异构体的构型研究
李绍白
科学通报 , 1987,
Abstract: 前文报道了异三尖杉酯碱的合成,在合成中形成了两个新的手性碳(C_(2′)和C_(3′)),产物应为四个立体异构体的混合物,由于使用的原料是天然光学活性的三尖杉碱(构型为3S,4S,5R),所以,只需要弄清这些立体异构体中侧链上(C_(2′)和Q_(3′)的绝对构型,就可以确定上述四个立体异构体的绝对构型。在四个立体异构体中,有两个立体异构体的C_(2′)和C_(3′)应为赤式关系,构型分别是2′R,3′S和2′S,3′R;而另两个异构体的C_(2′)和Q_(3′)应为苏式关系,构型分别是2′S,3′S和2′R,3′R。
异三尖杉酯碱立体异构体的构型研究  [PDF]
李绍白
科学通报 , 1987,
Abstract: 前文报道了异三尖杉酯碱的合成,在合成中形成了两个新的手性碳(C_(2′)和C_(3′)),产物应为四个立体异构体的混合物,由于使用的原料是天然光学活性的三尖杉碱(构型为3S,4S,5R),所以,只需要弄清这些立体异构体中侧链上(C_(2′)和Q_(3′)的绝对构型,就可以确定上述四个立体异构体的绝对构型。在四个立体异构体中,有两个立体异构体的C_(2′)和C_(3′)应为赤式关系,构型分别是2′R,3′S和2′S,3′R;而另两个异构体的C_(2′)和Q_(3′)应为苏式关系,构型分别是2′S,3′S和2′R,3′R。
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