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表柔比星-镁体系与dna相互作用初步研究

, PP. 79-86

Keywords: 表柔比星-mg2+体系,ct,dna,scatchard图

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表柔比星是临床上用于治疗快速增殖肿瘤的药物。本文应用紫外、荧光、圆二色、黏度、凝胶电泳等方法研究了表柔比星-mg2+体系与dna的作用。结果发现:在ph=7.4时,表柔比星可与mg2+形成稳定体系。加入dna后表柔比星-mg2+体系的紫外吸收明显降低;scatchard图表明表柔比星-mg2+体系对溴化乙锭(eb)与dna的结合为竞争性抑制;同时此体系可使dna-eb体系荧光偏振度增大;使dna的热变性温度(tm)上升;黏度增大;凝胶电泳表明表柔比星-mg2+体系对pbr322dna有非常好的切割活性;圆二色谱法表明随着表柔比星-mg2+体系的加入,dna碱基间作用能迅速减弱,二级结构发生了显著的变化。综上所述:表柔比星-mg2+体系与dna之间为嵌插作用;且表柔比星-mg2+体系具有更好的切割活性。这些结果,可为合理改善药效和设计新药提供依据。

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